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| Anno Accademico: 2014-2015 |
| Iscrizione on line | Appelli d'esame | Avvisi |
| Titolatura | Farmacologia generale |
| CDS | Farmacia (DM270) |
| Docenti | Vincenzo Calderone Alma Martelli |
| Anno(i) di frequenza | Terzo |
| Tipo di insegnamento | Corso |
| Codici/crediti |
Modulo A: cfu:7 Modulo B: cfu:2 Modulo completo:031EE cfu:9 |
| Settore scientifico - disciplinare | BIO/14 |
| Note | rinnovo precedente interpello |
| Periodo lezioni | Secondo semestre |
| Commissione: Membri | Prof. M.C. Breschi Dr. L. Testai Dr. A. Martelli |
| Titolo - modulo A o unico | FARMACOLOGIA GENERALE |
| Argomento: Modulo A | Introduzione alla farmacologia. Bersagli molecolari dell'azione dei farmaci e natura dell'interazione farmaco-recettore. FARMACODINAMICA Risposte di tipo graduale. Interazione farmaco-recettore: teorie di Clark e di Ariens. Aspetti quali-quantitativi delle curve concentrazione-risposta. Concetti di potenza ed efficacia dei farmaci. Definizione di agonista puro e agonista parziale. Determinazione dell’EC50 e della Ka di un agonista. Antagonismo recettoriale: antagonisti competitivi reversibili e irreversibili. Determinazione della costante di dissociazione antagonista-recettore (Kb) per antagonisti reversibili, mediante il metodo di Schild. Relazione tra potenza effettiva di un agonista (EC50) e contante di dissociazione agonista-recettore (Ka). Determinazione della Ka di un agonista mediante l'utilizzo di angagonisti irreversibili (metodo di Furchgott). Risposta di tipo quantale. Curve concentrazione vs risposta quantale: ED50, ET50, LD50. Definizione e significato dell'indice terapeutico e del margine di sicurezza. Classificazione dei recettori: recettori metabotropici e ionotropici. Recettori accoppiati a proteine G: meccanismi di trasduzione correlati al secondo messaggero cAMP. Recettori accoppiati a proteine G: meccanismi di trasduzione correlati all'attivazione della PLC e alla formazione di IP3 e DAG. Recettori con attività tirosin-chinasica e recettori intracellulari. Regolazione delle concentrazioni e dei movimenti degli elettroliti attraverso le membrane: trasportatori e pompe ATP-asiche. Recettori ionotropici e canali ionici: ruolo, organizzazione molecolare, meccanismi di attivazione ed inattivazione. Modulazione delle risposte recettoriali: tolleranza e tachifilassi. Meccanismi e significato biologico/farmacologico di: - desensitizzazione dei recettori ionotropici e dei recettori accoppiati alle proteine G; - down-regulation dei recettori accoppiati alle proteine G. FARMACOCINETICA Assorbimento dei farmaci: legge di Fick e sue implicazioni sull'assorbimento dei farmaci attraverso le possibili vie di somministrazione. Vie enterali e parenterali di somministrazione. Descrizione quantitativa del processo di assorbimento con cinetiche di ordine I. Andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche del farmaco. Aspetti qualitativi e quantitativi delle curve concentrazione vs tempo. Influenza della via di somministrazione sulla concentrazione di picco e sul tempo di picco. Il concetto di biodisponibilità: determinazione mediante il parametro di "area sotto la curva” (AUC). Distribuzione del farmaco e legame alle proteine plasmatiche: implicazioni nella pratica farmacologica. Il concetto di Volume apparente di distribuzione. Descrizione quantitativa dell'eliminazione dei farmaci con processi di ordine I: la costante di eliminazione e la sua relazione con il tempo di emivita del farmaco. La clearance totale del farmaco: relazione con i parametri farmacocinetici di volume di distribuzione, costante di eliminazione, emivita, "AUC". Estrapolazione e determinazione della clearance totale, a partire dalle curve della concentrazione plasmatica vs tempo. Trattamenti farmacologici continuati: concentrazione plasmatica del farmaco allo stato stazionario e utilità del parametro di clereance per la determinazione del regime posologico e della velocità di somministrazione. Eliminazione dei farmaci attraverso la filtrazione renale. Influenza delle caratteristiche chimico-fisiche del farmaco sul processo di riassorbimento tubulare e conseguenze sulla clearance renale. Influenza della lipofilicità/idrofilicità e del pH sull'eliminazione renale dei farmaci. Metabolismo degli xenobiotici: reazioni di fase 1 e fase 2. Ossidazione degli xenobiotici mediata dai sistemi microsomiali: meccanismi e ruolo del sistema del Citocromo P-450. Reazioni di fase 1 non microsomiali: reazioni ossidative e reazioni idrolitiche. Reazioni di fase 2: coniugazione con acido glucurorico, glutatione, acido acetico e solfoconiugazione. Concetto di tolleranza farmacocinetica. Implicazione del metabolismo dei farmaci nelle interazioni farmacocinetiche e nelle risposte anomale ai farmaci correlate a fattori genetici. (Vincenzo Calderone) Il cammino del farmaco: dalla sperimentazione preclinica alle fasi di studio clinico pre- e post-marketing. Aspetti innovativi nel campo dello sviluppo dei farmaci. ASPETTI FARMACOLOGICI GENERALI RELATIVI A: Organizzazione e distribuzione dei sistemi colinergici centrali e periferici. Il sistema parasimpatico: organizzazione e funzione. I farmaci parasimpaticomimetici diretti. I farmaci inibitori dell'acetilcolinesterasi: classificazione, effetti e cenni di farmacoterapia. Farmaci parasimpaticolitici: profilo farmacologico, effetti e cenni di farmacoterapia degli antagonisti dei recettori muscarinici. Trasmissione catecolaminergica: neurotrasmettitori, ormoni e recettori. Distribuzione e funzione dei sistemi noradrenergici e dopaminergici a livello del sistema nervoso centrale. Distribuzione dei sistemi adrenergici a livello periferico: organizzazione e funzione del sistema simpatico. Farmaci ad azione catecolamino-mimetica indiretta. Meccanismo d'azione ed effetti centrali e periferici. Agonisti ed antagonisti dei recettori adrenergici. Effetti farmacologici e linee generali di impiego in farmacoterapia. Distribuzione, significato ed effetti biologici della serotonina e dei recettori 5-HT a livello centrale e periferico. Distribuzione, significato ed effetti biologici dell'istamina e dei recettori H a livello centrale e periferico. Distribuzione, significato ed effetti biologici del GABA e dei recettori GABAA e GABAB. Siti e meccanismi di modulazione farmacologica del recettore GABAA. Neurotrasmettitori di natura peptidica. Endorfine, encefaline e dinorfine e recettori oppioidi: distribuzione e ruolo a livello centrale e periferico. Meccanismi alla base del coinvolgimento dei recettori oppioidi nell'analgesia. Meccanismi ed implicazioni relative alla dipendenza patologica da oppiacei. La cascata dell'acido arachidonico: enzimi coinvolti e ruolo patofisiologico dei prostanoidi e dei leucotrieni. Modulazione farmacologica della via cicloossigenasica e della via lipoossigenasica. Meccanismi fondamentali dell'azione degli agenti antibatterici e dei chemoterapici antitumorali. |
| Testi: Modulo A | "Farmacologia Generale e Molecolare"; Clementi, Fumagalli. Ed. UTET "Farmacologia Generale e Clinica"; Katzung, Masters, Trevor. Ed. Piccin |
| Prossimi appelli | Da settembre 2014 le iscrizioni si raccolgono dal portale esami di ateneo |
Ultimo aggiornamento: 28/1/2015
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