Anno Accademico: 2014-2015
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Corso di laurea
Iscrizione on line Appelli d'esame Avvisi
:: Insegnamento :: Chimica farmaceutica II
Titolatura Chimica farmaceutica II
CDS Farmacia (DM270)
Docenti Marco Macchia
Clementina Manera
Anno(i) di frequenzaTerzo
Tipo di insegnamento Corso
Codici/crediti Modulo A: cfu:7
Modulo B: cfu:2
Modulo completo:036CC cfu:9
Settore scientifico - disciplinare CHIM/08
Periodo lezioniSecondo semestre
Commissione: MembriAldo Balsamo, Simona Rapposelli, Clementina Manera, Digiacomo Maria
Argomento: Modulo ADeprimenti non selettivi del Sistema Nervoso Centrale
ANESTETICI GENERALI: Generalità; Protossido d’azoto, Alotano, Metossiflurano,
Enflurano, Desflurano, Isoflurano, Sevoflurano, Chetamina, Propofolo. Meccanismi di azione.
Metabolismo degli anestetici volatili.
ANESTETICI LOCALI: Meccanismi d’azione; Tipi di anestesia locale; Relazioni attività- struttura;
Cocaina, Procaina (*), Tetracaina, Benzocaina, Cloroprocaina, Esilcaina, Benoxinato, Butacaina,
Isogramina, Lidocaina (*), Mepivacaina (*), Bupivacaina, Pramoxina, Diclonina; Metabolismo.
ANALGESICI NARCOTICI: Generalità; peptidi endogeni e di sintesi e recettori; Alcaloidi
dell’oppio: Meccanismo di azione, Morfina, Codeina, SAR derivati della morfina; Metabolismo
della morfina e codeina; Derivati strutturalmente correlabili alla morfina: Idromorfone,
Ossimorfone, Ossicodone, Idrocodone, Buprenorfina. Derivati del morfinano: rapporti strutturaattività,
Levorfanolo (*), Destrometorfano, Levometorfano. Derivati del benzomorfano: (SAR)
pentazocina. Derivati fenilpiperidinici: (SAR), meperidina (*). Derivati propanolamminici: Metadone (*),
LAAM. Teoria bimodale di interazione oppioidi-recettori mu. Analgesici narcotici vari: Tramadolo,
Fentanile, Sulfentanile, Alfentanile (generalità), Remifentanile. Antidiarroici: Loperamide.
ANTIINFIAMMATORI NON STEROIDEI, ANALGESICI E ANTIPIRETICI: Generalità.
Cascata dell’acido arachidonico. Mediatori dell’infiammazione. Differenze fisiologiche e strutturali
delle cicloossigenasi. Paracetamolo (*) e suo metabolismo; Fenacetina. Derivati dell’acido salicilico:
Acido acetilsalicilico (*), Salicilamide, Salicilati, Diflunisal. Derivati 3,5-pirazolidindionici (SAR):
Fenilbutazone (*) e suo metabolismo, Ossifembutazone. Derivati pirazolonici: Dipirone. Acidi
arilalcanoici (SAR). Acidi arilacetici: Indometacina e suo metabolismo, Sulindac e suo
metabolismo, Diclofenac (*) e suo metabolismo, Nabumetone (prodrug, metabolismo). Acidi
arilpropionici: Ibuprofene (*) e suo metabolismo, Naprossene, Ketoprofene, Flurbiprofene e suo
metabolismo. Derivati piranocarbossilici: Etodolac (SAR), Chetorolac. Acidi fenamici: Acido
mefenamico, acido meclofenamico, acido flufenamico e acido niflumico: proprietà e metabolismo.
Oxicam: Piroxicam e suo metabolismo, meloxicam. Derivati arilsolfonammidici: Nimesulide (*),
COXIB (SAR): Celecoxib (*), Rofecoxib, valdecoxib, parecoxib, etoricoxib. Meccanismi di azione.
Proprietà e tossicità cardiovascolare dei coxib. Approcci per la progettazione di nuovi FANS (NOFANS).
Fisiopatologia dell'emicrania; cenni sulle possibili terapie (alcaloidi dell'ergot, antiemetici).
Triptani, meccanismo, SAR, proprietà: sumatriptan, naratriptan (*), rizatriptan, almotriptan,
zolmitriptan
IPNOTICI E SEDATIVI: Generalità. Barbiturici: Fenobarbitale (*), Pentobarbitale, Tiopentale,
Metabolismo. Cloralio idrato, Glutetimide, Talidomide. Meccanismi di azione.
Deprimenti selettivi del Sistema Nervoso Centrale
ANTICONVULSIVANTI: Generalità; Rapporti attività-struttura; Barbiturici: Fenobarbitale,
Mefobarbitale. Idantoine (*): Fenitoina, Mefenitoina, Etotoina. Ossazolidindioni: Trimetadione.
Succinimmidi (*): Fensussimide, Etosussimide. Primidone. Benzodiazepine: Diazepam (*), Clonazepam,
Clorazepato dipotassico. Acido valproico, Carbamazepina (*). Meccanismi di azione.
FARMACI ANTIPARKINSON: Generalità; Anticolinergici: Benztropina, Triesifenidile.
Antiistaminici: Difenidramina, Orfenadrina. Dopaminergici: Levodopa (*), Carbidopa, Benserazide,
Selegillina. Amantadina. Apomorfina, pergolide, Rotigotina. Meccanismi di azione, Metabolismo,
Inibitori COMT: tolcapone, entacapone.
MIORILASSANTI AD AZIONE CENTRALE: Generalità; Mefenesina, (Diazepam),
baclofen, dantrolene sodico (generalità).
CURARO E CURAROSIMILI: Generalità; d-Tubocurarina (generalità, conoscenze generali
sulla struttura), Metocurina ioduro (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Succinilcolina
cloruro, Decametonio cloruro, Pancuronio bromuro (generalità, conoscenze generali sulla struttura),
Atracurio besilato (generalità, conoscenze generali sulla struttura).
ANALETTICI: Generalità; Meccanismi di azione; Stricnina (generalità), Pentilentetrazolo
(generalità). Derivati purinici: Caffeina (*), Teobromina, Teofillina, Pentossifillina, Etofillina,
Diprofillina. Dimeflina.
PSICOANALETTICI: Generalità. Timolettici: Rapporti attività-struttura; Imipramina (*),
Desipramina, Amitriptilina, Nortriptilina, SSRIs: Fluoxetina (*), Paroxetina, Sertralina, Citalopram
(generalità, conoscenze generali sulla struttura); SNRI: Reboxetina. Trazodone. Timeretici:
Generalità; Fenelzina, Tranilcipromina, Deprenile o Selegillina, Moclobemide (generalità).
Nootropi: Generalità; Aniracetam.
PSICOLETTICI:.Generalità. Meccanismi di azione. Neurolettici: Fenotiazine: Promazina (*),
Clorpromazina (*), Perfenazina (*), Flufenazina (*). Tioxanteni: Clorprotixene (*). Butirrofenoni: Aloperidolo (*),
Trifluperidolo, Spiperone. Difenilbutilpiperidine: Penfluridolo. Dibenzazepine: Clozapina,
Loxapina. Benzamidi: Metoclopramide, Sulpiride. Ansiolitici: Benzodiazepine: Clordiazepossido e
suo metabolismo, (Diazepam), Ossazepam, Nitrazepam (*), Nimetazepam (*), Lorazepam, Flurazepam,
Triazolam; Rapporti attività-struttura; Meccanismo di azione. Azaspirodecandioni: Buspirone.
Sistema Nervoso Autonomo
SIMPATOMIMETICI: Generalità; Recettori adrenergici; Relazioni attività-struttura;
Feniletanolammine: Sintesi generale (*); Norepinefrina, Epinefrina, Isoproterenolo, Terbutalina,
Fenilefrina, Efedrina, Pseudoefedrina, Norefedrina e Norpseudoefedrina (cenni), Salbutamolo.
Imidazoline: Nafazolina (*), Ossimetazolina, Clonidina.
ANTAGONISTI α-ADRENERGICI: Generalità; Tolazolina, Prazosina, Yohimbina
(generalità); Alcaloidi dell’Ergot: Ergotamina (generalità, conoscenze generali sulla struttura);
Farmaci della disfunzione erettile: Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil.
ANTAGONISTI β-ADRENERGICI: Generalità; Sintesi generale arilossipropanolammine (*);
Rapporti attività-struttura; Propranololo, Pindololo, Acebutololo, Atenololo.
PARASIMPATOMIMETICI: Generalità. Recettori colinergici. Agonisti muscarinici:
Acetilcolina (*), Metacolina, Carbacolo (*). Inibitori dell’acetilcolinesterasi: Neostigmina (*), Piridostigmina,
Rivastigmina, Donezepil, Galantamina (per Galantamina generalità). Esteri organofosforici
(generalità).
ANTIMUSCARINICI: Generalità. Atropina, Propantelina.
ANTISTAMINICI: Generalità. Rapporti struttura-attività. Difenidramina, Prometazina,
Ciproeptadina (*), Astemizolo, Cetirizina, Loratadina (per loratadina generalità), Mizolastina (per
mizolastina generalità).
FARMACI ANTIULCERA: Generalità. Antagonisti H2: Cimetidina (*), Ranitidina. Inibitori
dell’(H+/K+)-ATPasi: Omeprazolo. Meccanismi di azione.
Cuore e della circolazione
CARDIOTONICI: Glucosidi cardiaci: Generalità; Lanatoside A. Meccanismo di azione.
CORONARODILATATORI: Generalità. Nitrito di amile, Nitroglicerina, Isosorbide
dinitrato, Pentaeritrolo tetranitrato (*), Dipiridamolo. Meccanismi di azione.
ANTIANGINOSI ANTAGONISTI DEI CANALI DEL CALCIO: Generalità. Nifedipina (*),
Amlodipina, Diltiazem, Verapamile. Meccanismi di azione.
ANTIARITMICI: Generalità. Procainamide, (Propranololo e beta bloccanti), Amiodarone
(generalità), (Antagonisti dei Canali del Calcio). Meccanismi di azione.
FARMACI ANTILIPEMICI: Generalità. Mevastatina, Lovastatina, Simvastatina, altre
statine (cenni). Sequestranti Biliari, colestiramina e colestrano. Clofibrato e analoghi. Esteri etilici
del DHA e dell’EPA.
INTEGRATORI (nutraceutici). Acidi monoinsaturi (MUFA) e polinsaturi (PUFA)
(generalità); Omega 3, Omega 6 e Omega 9 (generalità); Acido Docosaesaenoico (DHA), Acido
eicosapentaenoico (EPA); Acido oleico.
Idrossitirosolo.
Beta glucani (generalità).
Fitosteroli (generalità).
Riso rosso e monacolina K (generalità).
FARMACI ANTIOBESITA’: Orlistat, Sibutramina (generalità); meccanismi di azione.
ANTIIPERTENSIVI: Generalità. (Clonidina, Prazosina, Antagonisti β-adrenergici).
Metildopa. (Antagonisti dei Canali del Calcio). Inibitori del sistema renina-angiotensina: Capt
Testi: Modulo ATESTI CONSIGLIATI
T.L. Lemke, D.A. Williams, V.F. Roche, S. W. Zito, Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica,
Sesta Edizione Italiana (2014), Piccin Editore, Padova.
TESTO DI CONSULTAZIONE
A.Burger, The Basic of Medicinal Chemistry, Interscience Ed., New York.
D.Sica, F. Zollo. Chimica dei composti eterociclici farmacologicamente attivi, Piccin Ed., Padova
Modalità d'esameColloquio orale
Prossimi appelli Da settembre 2014 le iscrizioni si raccolgono dal portale esami di ateneo

Ultimo aggiornamento: 16/6/2015

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